Os antagonistas opioides são medicamentos que bloqueiam ou revertem os efeitos dos opioides, atuando como competidores pelos receptores opioides no sistema nervoso central e periférico.
As principais indicações incluem:
Estes medicamentos atuam como antagonistas competitivos nos receptores opioides (mu, kappa e delta), bloqueando a ligação dos opioides a estes receptores. A naloxona tem alta afinidade pelo receptor mu-opioide, deslocando os opioides destes receptores e revertendo seus efeitos.