Os antagonistas de orexina, também conhecidos como antagonistas dos receptores de orexina ou hipocretina, são uma classe relativamente nova de medicamentos desenvolvidos principalmente para o tratamento da insônia.
Estes medicamentos atuam bloqueando seletivamente os receptores de orexina (OX1R e OX2R) no cérebro. A orexina é um neurotransmissor que promove o estado de vigília e regula o ciclo sono-vigília. Ao bloquear estes receptores, os antagonistas de orexina reduzem o estado de vigília e promovem o sono.
Deve-se evitar atividades que exijam atenção completa nas primeiras horas após tomar o medicamento. Não é recomendado o uso concomitante com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central.